Omeprazol natrij za injekcije

API miješanje

Punjenje

Sterilizacija bočica

 

Omeprazolnatrij liofilizirani prašak za injekciju sadrži omeprazolnatrij, a njegov kemijski naziv je 5-metoksi-2-[[(4-metoksi-3, 5-dimetil{{ 5}}piridinil) metil] sulfinil] -1H-benzimidazol hidrat, a kemijska struktura je:

Molekulska formula:je C17H18NaN3O3S·H2O,

Molekulska težina:385.41.

Omeprazolnatrij liofilizirani prašak za injekciju je bijela ili gotovo bijela rastresita masa ili prašak.

Omeprazol natrij za injekcije, racemična smjesa dva aktivna enantiomera, smanjuje izlučivanje želučane kiseline putem visoko ciljanog mehanizma djelovanja. To je specifični inhibitor pumpe kiseline u parijetalnoj stanici. Brzo djeluje i osigurava kontrolu reverzibilnom inhibicijom izlučivanja želučane kiseline uz doziranje jednom dnevno.

Intravenski omeprazol proizvodi inhibiciju izlučivanja želučane kiseline u ljudi ovisno o dozi. Kako bi se odmah postiglo slično smanjenje intragastrične kiselosti kao nakon ponovljenog oralnog doziranja od 20 mg, preporučuje se prva doza od 40 mg intravenski. To rezultira trenutačnim smanjenjem intragastrične kiselosti i srednjim smanjenjem tijekom 24 sata od približno 90%.

Inhibicija izlučivanja kiseline povezana je s površinom ispod krivulje koncentracije u plazmi u vremenu (AUC) omeprazola, a ne sa stvarnom koncentracijom u plazmi u određenom vremenu.

Tijekom liječenja omeprazolom nije primijećena tahifilaksija.
 

Distribucija

Prividni volumen distribucije u zdravih ispitanika je približno 0,3 L/kg, a slična vrijednost se također vidi u bolesnika s bubrežnom insuficijencijom. U starijih bolesnika i bolesnika s insuficijencijom jetre volumen distribucije je blago smanjen. Vezanje omeprazola na proteine ​​plazme je oko 95%.

Metabolizam i izlučivanje

Prosječno poluvrijeme terminalne faze krivulje koncentracija u plazmi-vrijeme nakon IV primjene omeprazola je približno 40 minute. Ukupni klirens plazme je 0,3 do 0,6 L/min. Tijekom liječenja nema promjena u poluvijeku.

Omeprazol se u potpunosti metabolizira putem sustava citokroma P450 (CYP), uglavnom u jetri. Najveći dio njegovog metabolizma ovisi o polimorfno izraženom, specifičnom izoformu CYP2C19 (S-mefenitoin hidroksilaza), odgovornom za stvaranje hidroksiomeprazola, glavnog metabolita u plazmi. U skladu s tim, kao posljedica kompetitivne inhibicije, postoji mogućnost metaboličkih interakcija između lijekova između omeprazola i drugih supstrata za CYP2C19.

Niti jedan metabolit nije utjecao na izlučivanje želučane kiseline. Gotovo 80% intravenski dane doze izlučuje se u obliku metabolita u urinu, a ostatak se nalazi u fecesu, prvenstveno potječući iz sekrecije žuči.

Eliminacija omeprazola je nepromijenjena u bolesnika sa smanjenom funkcijom bubrega. Poluvrijeme eliminacije produljeno je u bolesnika s oštećenom funkcijom jetre, ali omeprazol nije pokazao nikakvo nakupljanje pri doziranju jednom dnevno.

Indikacije:

Omeprazol natrij za injekcije je nadomjestak indiciran primarno za liječenje Zollinger-Ellisonovog sindroma, a također se može koristiti za liječenje želučanog ulkusa, duodenalnog ulkusa i refluksnog ezofagitisa kada oralna primjena lijekova nije prikladna.

IV infuzija: otopite sadržaj u 100ml 0,9% natrijevog klorida ili 100ml 5% injekcije glukoze, trajanje procesa ubrizgavanja treba trajati 20 do 30 minuta ili duže.

Kada je oralna primjena lijekova u liječenju želučanog ulkusa, ulkusa dvanaesnika i refluksnog ezofagitisa neprikladna, preporučuje se 40 mg omeprazola natrija dnevno.

Zollinger-Ellisonov sindrom preporučena početna doza natrijevog omeprazola za injekciju koja se daje intravenski 40 mg dnevno. Mogu biti potrebne veće dnevne doze i dozu treba individualno prilagoditi. Kada doze prelaze 60 mg dnevno, dozu treba podijeliti i dati dva puta dnevno.

Omeprazol natrij za injekcije dobro se podnosi, a nuspojave su općenito bile blage i reverzibilne. Sljedeći događaji zabilježeni su u kliničkim ispitivanjima ili prijavljeni tijekom rutinske uporabe. ali u mnogim slučajevima povezanost s liječenjem omeprazolom nije utvrđena

Koriste se sljedeće definicije frekvencija:

Često Veće ili jednako 1/100

Manje često Veće ili jednako 1/1,000 i<1/100

Rijetko<1/1,000

Uobičajeno

Središnji i periferni živčani sustav: Glavobolja

Gastrointestinalni proljev, zatvor, bol u trbuhu, mučnina/povraćanje i nadutost

Neuobičajeno

Središnji i periferni živčani sustav:

Vrtoglavica, parestezija, somnolencija, nesanica i vrtoglavica

Jetra: Povećani jetreni enzimi

Koža: Osip, dermatitis i/ili svrbež. Urtikarija

Ostalo: malaksalost

Rijetko:

Središnji i periferni živčani sustav: reverzibilna mentalna konfuzija, agitacija, agresija, depresija i halucinacije, pretežno u teško bolesnih pacijenata

Endokrini: ginekomastija

Gastrointestinalni: suha usta, stomatitis i gastrointestinalna kandidijaza

Hematološki: Leukopenija, trombocitopenija, agranulocitoza i pancitopenija

Jetreni: Encefalopatija u bolesnika s već postojećom teškom bolešću jetre; hepatitis sa ili bez žutice, zatajenje jetre

Mišićno-koštani: Artralgija, mišićna slabost i mialgija

koža: Fotosenzitivnost, multiformni eritem, Stevens-Johnsonov sindrom, toksična epidermalna nekroliza (TEN), alopecija

Ostalo: reakcije preosjetljivosti, npr. angioedem, vrućica, bronhospazam, intersticijski nefritis i anafilaktički šok.

Pojačano znojenje, periferni edem, zamagljen vid, poremećaj okusa i hiponatrijemija.

Ireverzibilno oštećenje vida prijavljeno je u izoliranim slučajevima kritično bolesnih pacijenata koji su primili omeprazol intravenskom injekcijom, osobito u visokim dozama.

Kontraindikacija:poznata preosjetljivost na omeprazol.

Upozorenje i mjere opreza:U prisutnosti bilo kojeg alarmantnog simptoma (npr. značajnog nenamjernog gubitka tjelesne težine, ponavljajućeg povraćanja, disfagije, hematemeze ili melene) i kada se sumnja na želučani ulkus ili je prisutan, treba isključiti mogućnost malignosti jer liječenje može ublažiti simptome i odgoditi dijagnozu.

Upotreba u trudnoći i dojenju

Rezultati ispitivanja na životinjama pokazuju da nema štetnih učinaka omeprazola na trudnoću ili na zdravlje fetusa/novorođenčeta. Omeprazol se obično ne savjetuje koristiti tijekom trudnoće i dojilja.

Omeprazol se izlučuje u majčino mlijeko, ali nije vjerojatno da će utjecati na dijete kada se koriste terapijske doze.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i strojevima

Nije vjerojatno da će omeprazol utjecati na sposobnost upravljanja vozilima i strojevima.

djeca:Nema iskustva s omeperazolom u djece.

Starije osobe:Nije potrebna prilagodba doze u starijih osoba.

Interakcije lijekova

Popularni tagovi: omeprazol natrij za injekcije, Kina omeprazol natrij za injekcije proizvođači, dobavljači, tvornica, skupno liofilizirani prah za parenteralnu injekciju, prilagođeni injekcija liofilizirani prah, Prilagođeni liofilizirani prah za parenteralnu injekciju, generička injekcija liofilizirani prah, injekcija liofilizirani prah za parenteralnu upotrebu, Istraživanje liofiliziranog praha za parenteralnu injekciju