Za većinu krutih oblika doziranja, brzina otapanja lijekova izravno utječe na njihovu brzinu apsorpcije. Uz pretpostavku da je koncentracija lijekova na čvrstoj površini zasićena koncentracija CS, a koncentracija lijekova u tijelu otopine C, lijekovi difundiraju s čvrste površine u tijelo otopine kroz granični sloj. U ovom trenutku, brzina otapanja lijekova (dC/dt) može se opisati Noyes Whitneyjevom jednadžbom:
dC/dt=k S(Cs-C) (4-1)
K= D/Vδ (4-2)
U formuli, K je konstanta difuzije lijeka brzine otapanja; D-koeficijent; Delta - debljina difuzijskog graničnog sloja; V - količina medija za otapanje; S - Međusklopno područje otapanja.
U uvjetima curenja, C → 0:
dC/dt=KS Cs (4-3)
Noyes Whitneyeva jednadžba objašnjava različite čimbenike koji utječu na brzinu otapanja lijekova, pokazujući da je brzina otapanja lijekova iz krutih oblika doziranja izravno proporcionalna konstanti brzine otapanja K, površini S čestica lijeka i topljivosti Cs droge. Stoga se mogu poduzeti sljedeće mjere za poboljšanje brzine otapanja lijekova: ① Povećajte područje otapanja lijekova - smanjite veličinu čestica mljevenjem, dezintegracijom i drugim mjerama; ② Povećajte konstantu brzine otapanja - Pojačajte miješanje kako biste smanjili debljinu graničnog sloja difuzije lijeka ili povećali koeficijent difuzije lijeka; ③ Poboljšanje topljivosti lijekova - povećanje temperature, promjena kristalne strukture, priprema čvrstih disperzija itd.
Učinkovita metoda za poboljšanje brzine otapanja krutih pripravaka u tijelu je povećanje površine otapanja lijeka ili povećanje njegove topljivosti. Tehnologija drobljenja, tehnologija čvrste disperzije lijekova i tehnologija kapsuliranja lijekova mogu učinkovito poboljšati topljivost ili površinu otapanja lijekova. Slika 4-2 prikazuje učinak veličine čestica kloramfenikola na in vivo apsorpciju i koncentraciju lijeka u krvi.
Jednadžba za čvrste formulacije
Jun 15, 2024
Ostavite poruku







